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分子靶向藥物是在分子生物學、分子遺傳學理論基礎上出現的新藥,相對于傳統化療藥物有很多優勢,形成了一門治療腫瘤的新領域，為腫瘤的治療提供了一種副作用較小的方法。近20年來，人類對腫瘤細胞生物學和遺傳學的認識有了較大的發展,對癌基因、抑癌基因、細胞凋亡、腫瘤血管形成等的研究也由細胞生物學水平轉變到分子生物學水平,許多新的概念包括信號傳導、細胞周期、DNA修復等已經得到臨床驗證。因此,大量以腫瘤細胞水平表達為靶點的新的抗腫瘤藥物不斷問世，并逐漸走向臨床。
分子靶向藥物有：
(1)細胞信號轉導分子抑制劑：如酪氨酸激酶抑制劑易瑞沙，他昔瓦，格列衛等。
(2)新生血管抑制劑：如貝伐單抗、西妥昔單抗、內皮素抑制劑等。
(3)單克隆抗體藥物：如美羅華、澤娃靈、赫賽汀等。
(4)轉錄因子抑制劑：維甲類X受體(RXR)抑制劑。
(5)蛋白酶小體抑制劑：萬珂(Velcade)。
(6)L-門冬酰胺酶制劑：培門冬酶(Pegaspargase)。
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