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使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,利培酮口服液的藥代動力學如何?

利培酮口服液

利培酮口服液 生產廠家:Janssen Pharmaceutica N.V. 功能主治:1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如幻覺 、幻想 、思維紊亂、敵視 、懷疑 )和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠 、少語)等。 用法用量:由使用其它抗精神病藥改用本品者: 開始使用時, 應漸停原先使用的抗精神病藥。若患...
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利培酮口服液的藥代動力學:利培酮經口服后可被完全吸收,并在1~2小時內達到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響,因此可單獨服用或與食物同服。在體內,利培酮經CYP2D6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構成本品抗精神病有效成份,利培酮在體內的另外一個代謝途徑為N-脫烴作用。利培酮的消除半衰期為3小時左右,9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時。大多數病人在1天內達到利培酮的穩態,經過4~5天達到9-羥基利培酮的穩態,在治療劑量范圍內,利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。

用藥一周后,70%的藥物經尿液排泄,14%的藥物經糞便排出,經尿排泄的部分中,35~45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。一項單劑量研究顯示,老年患者和腎功能不全患者的本品活性成份血漿濃度較高,活性成份的清除率在老年患者體內下降30%,在腎功能不全患者體內下降60%。利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常,但是血漿中利培酮未結合部分平均增加約35%。利培酮、9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內的藥代動力學與成人相似。

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