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來曲唑片(芙瑞)是用于治療乳腺癌,通過抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。那么,來曲唑片的藥代動力學是什么?

來曲唑片

來曲唑片 生產廠家:Novartis Pharma Stein AG,Switzerland 功能主治:對絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療,此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。 對已經接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療,此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。 治療絕經后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態不明的晚期乳腺癌患者,這些患者應為自然絕經或人工誘導絕經。 用法用量:以本品輔助治療應服用5年或直到病情復發。   對于已經接受他莫昔芬輔助治療5年的...
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來曲唑片的主要成分是1-[雙(4-氰基本基)甲基]-1,2,4-三氮唑,為白色或類白色結晶性粉末。來曲唑片為白色或類白色片,用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經后患者。來曲唑片的用法用量是口服,每次2.5mg(1片),每天一次。老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無須調整劑量。

藥代動力學:

來曲唑經胃腸道迅速吸收,且不受食物影響。每天服用來曲唑2.5mg,2~6周血藥濃度可達穩定狀態。穩態時的血藥濃度單劑量服用來曲唑濃度的1.5~2倍,表明其藥代動力學特征具有輕微的非線性。這種穩態水平可維持更長時間,但不產生來曲唑的蓄積,來曲唑與蛋白質結合率低,有較大的分布容積。芙瑞代謝緩慢,代謝產生的甲醇代謝物(4.4-甲醇-二氰苯)不具有藥理活性,代謝物與葡萄糖苷酸的共軛物主要經腎排泄,尿的放射性同位素跟蹤表明代謝物的75%是甲醇代謝物,約9%是兩種尚未確定的代謝物,約6%是來曲唑的原型藥物。來曲唑的消除半衰期為2天。

本品偶見不良反應有骨骼肌疼痛、惡心、頭痛、關節疼痛、疲勞、呼吸困難、咳嗽、便秘、嘔吐、腹瀉、胸痛、病毒感染、面部潮紅、腹痛等。

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