依托考昔片的主要成份為依托考昔。化學名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺酰基)苯基]-2,3’-聯吡啶。那么,依托考昔片用于肝功能不全患者是怎樣呢?
依托考昔片是一種非甾體抗炎藥,依托考昔片在動物模型中它具有抗炎、鎮痛和解熱作用。依托考昔片在臨床劑量范圍之內或更高劑量下,依托考昔片是具有口服活性的、選擇性環氧化酶-2抑制劑。依托考昔片目前已確認了環氧化酶的兩種亞型:環氧化酶-1(COX-1)和環氧化酶-2(COX-2)。COX-1參與前列腺素介導的正常生理功能,如胃粘膜細胞保護和血小板凝集等。依托考昔片非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產生,依托考昔片可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產生,而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發熱等。依托考昔片是選擇性的環氧化酶-2的抑制劑,依托考昔片可減輕這些癥狀和體征,依托考昔片可以降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。
依托考昔片口服吸收良好。依托考昔片的平均口服生物利用度接近100%,依托考昔片在成人空腹口服120mg每日1次直至達到穩態時,依托考昔片在給藥約1小時(Tmax)后出現血漿峰值濃度(幾何平均數Cmax=3.6mcg/ml)。幾何平均數AUC0-24hr為37.8mcg/ml。依托考昔片的藥代動力學在臨床劑量范圍呈線性。依托考昔片如果每日服用120mg,依托考昔片在正常進餐對其吸收程度及吸收速率無明顯影響。依托考昔片在臨床試驗中,服用依托考昔時可不考慮進餐情況。依托考昔片在12名健康受試者中,無論單獨給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑(具有約50mEq的酸中和能力)合用,依托考昔片的藥代動力學相似(AUC相當,Cmax約在20%以內)。
依托考昔片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。依托考昔片用于治療骨關節炎急性期和慢性期的癥狀和體征;依托考昔片用于治療急性痛風性關節炎。
依托考昔片用于肝功能不全患者:輕度肝功能不全患者(Child-Pugh評分5-6),本品使用劑量不應超過60mg每日1次。中度肝功能不全患者(Child-Pugh評分7-9),應當減量,不應超過每隔一日60mg的劑量,且可以考慮30mg每日1次的使用劑量。對重度肝功能不全患者(Child-Pugh評分>9),目前尚無臨床或藥代動力學資料。