撲爾敏可通過緩解過敏反應、改善皮膚瘙癢、減輕感冒癥狀、控制暈動癥、輔助治療失眠等方式發揮作用。撲爾敏作為第一代抗組胺藥物，主要阻斷H1受體抑制組胺釋放。
1、緩解過敏反應：
撲爾敏適用于蕁麻疹、過敏性鼻炎等IgE介導的I型變態反應。藥物通過競爭性結合H1受體，減少毛細血管擴張和滲出，緩解鼻黏膜充血、打噴嚏等癥狀。對花粉、塵螨等吸入性過敏原效果顯著。
2、改善皮膚瘙癢：
蟲咬皮炎、濕疹等疾病伴隨的瘙癢與組胺釋放相關。撲爾敏能穿透血腦屏障抑制中樞瘙癢信號傳遞，配合外用爐甘石洗劑可增強止癢效果。需注意該藥可能加重皮膚干燥。
3、減輕感冒癥狀：
復方感冒藥常含撲爾敏成分，通過抗膽堿作用減少呼吸道分泌物。與對乙酰氨基酚聯用可緩解流感引起的鼻塞、流淚，但可能掩蓋細菌感染征象。
4、控制暈動癥：
前庭功能障礙引發的眩暈、嘔吐與組胺神經傳導有關。撲爾敏抑制前庭核神經元興奮性，乘車船前30分鐘服用可預防運動病發作，但嗜睡副作用明顯。
5、輔助治療失眠：
藥物中樞鎮靜作用可用于短期改善睡眠障礙，尤其適合過敏合并失眠患者。與扎來普隆等鎮靜催眠藥相比依賴性較低，但連續使用不宜超過7天。
服用期間需避免駕駛或高空作業，忌與酒精、中樞抑制劑同服。過敏患者可搭配維生素C和鈣劑增強毛細血管穩定性，慢性蕁麻疹建議聯合奧馬珠單抗。出現心悸、排尿困難等抗膽堿能反應時需停藥就醫。
