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非洛地平緩釋片(Ⅱ)

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非洛地平緩釋片為二氫吡啶類鈣通道拮抗劑(鈣通道阻滯劑),與尼群地平和/或其他鈣通道阻滯劑可逆性競爭二氫吡啶結合位點,可阻斷血管平滑肌和人工培養的兔心房細胞的電壓依賴性Ca2+電流,并阻斷K+誘導的鼠門靜脈攣縮。

非洛地平緩釋片的藥代動力學是:

高血壓患者服用該品后,穩態時的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關。該品在肝功能不全患者體內的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變該品的血藥濃度曲線,但是由于尿排泄量下降,所以血漿中的代謝物(無活性)濃度增高。動物試驗表明該品可透過血-腦脊液屏障和胎盤。

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