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美洛昔康片

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美洛昔康片幾乎完全與血漿蛋白結(jié)合,主要為白蛋白(99%)。美洛昔康能穿透進(jìn)入滑液,濃度接近在血漿中的一半。在肝臟徹底生物轉(zhuǎn)化。美洛昔康片在尿中得到四種代謝產(chǎn)物,均沒有藥效學(xué)活性。主要代謝產(chǎn)物為5’-羧基美洛昔康(劑量的60%)是由中間產(chǎn)物5’-羥甲基美洛昔康氧化形成的,后者也有較少程度的排出(劑量的9%)。

美洛昔康片適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀治療,疼痛性骨關(guān)節(jié)炎(關(guān)節(jié)病,退行性骨頭節(jié)病)的癥狀治療。美洛昔康片體外試驗(yàn)顯示CYP2C9在代謝途徑中起重要作用,而CYP3A4同工酶的貢獻(xiàn)較少。患者的過氧化物酶活性可能與另外兩個(gè)代謝物的形成有關(guān),它們分別占服用劑量的16%和4%。

美洛昔康片與環(huán)孢菌素同用:通過腎前列腺素介導(dǎo)的作用非類固醇抗炎藥會(huì)增加環(huán)孢菌素的腎毒性。在合用期間要測(cè)定腎功能。對(duì)老年患者尤其需要仔細(xì)監(jiān)測(cè)腎功能。

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