帕拉米韋氯化鈉說明書
Peramivir,又名RWJ2270201或BCX-1812,分子量為328ku,是一個新穎的環戊烷類抗流感病毒藥物,是繼扎那米韋Zanamivir和奧司他韋Oseltamivir研發成功并于1999年上市之后的又一新型流感病毒NA抑制劑。
2013年4月5日，國家食品藥品監督管理總局批準了抗流感新藥帕拉米韋氯化鈉注射液，現有臨床試驗數據證明其對甲型和乙型流感有效。
帕拉米韋氯化鈉注射液詳細簡介
帕拉米韋是一種新型的抗流感病毒藥物，屬神經氨酸酶抑制劑，現有臨床試驗數據證明其對甲型和乙型流感有效。根據世界衛生組織通報，H7N9屬于甲型流感病毒亞型，初步試驗結果顯示，神經氨酸酶抑制劑或許會對該病毒起作用。
該藥物由美國BioCrystPharmaceuticals[2]研制成功。2006年1月，帕拉米韋獲得美國食品和藥物管理局（FDA）批準進入研發審批的快速通道，并被批準在緊急情況下用于治療某些已知或懷疑甲型H1N1流感住院的患者[3]。
國外對帕拉米韋抗病毒的體內外試驗和臨床試驗結果顯示,該藥物能有效抑制各種流感病毒株的復制和傳播過程,具有耐受性好、毒性小等優點。
帕拉米韋氯化鈉注射液作用原理
帕拉米韋是Babu等在分析唾液酸、扎那米韋、奧司他韋與NA的相互作用機制及構效關系的基礎上設計并合成的環戊烷衍生物,與環連接的基團有親水的羧基和胍基,以及疏水的異戊基和乙酰氨基,4個極性不同的基團分別作用于流感病毒NA結構中不同的活性位點區域。
羧基部分與NA活性位點的3個精氨酸殘基Arg118,Arg292,Arg371形成強烈的分子間作用;乙酰氨基的甲基部分與NA疏水口袋中的Trp178和Ile222作用,羰基氧則與Arg152作用;胍基與NA活性位點的Asp151、Glu119、Glu227及Trp227產生強烈的分子間作用;對于B型流感病毒NA,異戊基部分與Ala246、Arg224和Ile222構成的疏水性口袋強烈作用,而對于A型流感病毒NA,異戊基部分作用于Glu276疏水部分。
帕拉米韋分子上多個基團分別作用于流感病毒NA分子的多個活性位點,強烈抑制NA的活性,阻止子代的病毒顆粒在宿主細胞的復制和釋放,從而有效地預防流感和緩解流感癥狀。
