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西羅莫司片

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西羅莫司片的高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收,故建議口服西羅莫司片劑時應恒定地與或不與食物同服。西羅莫司片分布容積(Vss/F)的平均值為12±8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結合(約92%)。

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西羅莫司片可逆轉大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應,并延長預致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中,西羅莫司片的免疫抑制作用可持續至停止治療后6個月。此種免疫耐受性作用是同種抗原特異性的。

西羅莫司片的藥物過量:雖然曾收到西羅莫司片服用過量的報道,但這方面的經驗仍有限。一般來說,藥物過量所產生的不良反應與[不良反應]章節中所列舉的相一致。對所有服用過量的病例,均應采取一般性支持治療措施。根據西羅莫司水溶性差而與紅細胞結合率高的特點,可以預計透析不能有效地排出本藥。小鼠和大鼠的急性口服致死劑量超過800mg/kg。

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