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達沙替尼片

達沙替尼片 生產廠家:正大天晴藥業集團股份有限公司 功能主治:本品適用于對包括甲磺酸伊馬替尼在內的治療方案耐藥或不能耐受的慢性髓細胞樣白血病(CML)所有病期成人患者。 用法用量:口服慢性粒細胞性白血病慢性期:100 mg,每天1次,可增加至140 mg,每天...
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達沙替尼在人體被廣泛地代謝,有多個酶參與了代謝產物的形成。在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標記的達沙替尼的健康受試者中,原形達沙替尼占血漿中循環放射性的29%。血漿濃度和在體外測定的活性表明,達沙替尼的代謝產物不太可能在所觀察到的藥物藥理學活性中發揮主要作用。CYP3A4是主要負責達沙替尼代謝的酶。

達沙替尼是CYP3A4的一種較弱的時間依賴性抑制劑。在臨床相關的濃度下,達沙替尼不能抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或2E1。達沙替尼不是人類CYP酶的誘導劑。

達沙替尼片最常見嚴重不良反應包括發熱(9%)、胸腔積液(6%)、肺炎(6%)、血小板減少癥(5%)、發熱性中性粒細胞減少癥(7%)、胃腸道出血(6%)、血小板減少癥(5%)、呼吸困難(4%)、貧血(3%)和腹瀉(2%)等。

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