枸櫞酸托瑞米芬片

枸櫞酸托瑞米芬片

本品主要成份為枸櫞酸托瑞米芬。 化學(xué)名稱：（Z）-4-氯-1，2-二苯基-1-{4-[2-（N，N-二甲胺基）乙氧基]-苯基}-1-丁烯枸櫞酸鹽。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C26H28ClNO·C6H8O7 分子量：598.10

絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。

推薦劑量為每日1次，每次1片(60mg)。 腎功能衰竭者：不需調(diào)整劑量， 肝功能...

本品為白色或灰白色、圓形、平坦、邊緣斜面藥品、印有TO60字樣在一面。

常見的不良反應(yīng)為面部潮紅、多汗、陰道出血、白帶、疲勞、惡心、皮疹、瘙癢、頭暈及抑郁。這些不良反應(yīng)通常很輕微。（具體見說(shuō)明書表） *不良反應(yīng)的發(fā)生率分類如下： 非常普遍（>1/10），普遍（>1/100，<1>1/1000，<1>1/10000，<1/1000），非常罕有（<1/10000 包括零散個(gè)別報(bào)告） 血栓栓塞事件包括深靜脈栓塞及肺栓塞（詳見注意事項(xiàng)） 用本品治療有肝酶水平改變（轉(zhuǎn)氨酶升高）及在非常罕見情形下出現(xiàn)較嚴(yán)重肝功能異常（黃疸）。 有幾例報(bào)告在骨轉(zhuǎn)移患者用本品治療初期有高血鈣癥。 由于本品的部分類雌激素作用，子宮內(nèi)膜增厚可能在治療期間發(fā)生。子宮內(nèi)膜的改變包括增生、息肉及腫瘤的風(fēng)險(xiǎn)增加。這可能是由于潛在的機(jī)制/類雌激素刺激有關(guān)(詳見注意事項(xiàng))。 發(fā)樂(lè)通呈劑量相關(guān)方式延長(zhǎng)QT間期。

患有子宮內(nèi)膜增生癥或嚴(yán)重肝衰竭患者禁止長(zhǎng)期服用托瑞米芬。 禁用于已知對(duì)托瑞米芬及藥片中任何一種輔料過(guò)敏者。 臨床前和人體試驗(yàn)顯示枸櫞酸托瑞米芬對(duì)心臟電生理改變以QT間期延長(zhǎng)的形式表現(xiàn)。 鑒于藥品安全原因，托瑞米芬禁用于： - 先天性或后天獲得有證明的QT間期延長(zhǎng)者 - 電解質(zhì)紊亂，特別是頑固性低血鉀癥 - 臨床相關(guān)的心動(dòng)過(guò)緩 - 臨床相關(guān)的伴左室射血分?jǐn)?shù)降低的心力衰竭 - 既往有心律失常癥狀者 托瑞米芬不能與其他延長(zhǎng)QT間期的藥物聯(lián)用（詳見藥物相互作用）。

治療前進(jìn)行婦科檢查，嚴(yán)謹(jǐn)檢查是否已預(yù)先患有子宮內(nèi)膜異常。之后最少每一年進(jìn)行一次復(fù)婦科檢查。附加子宮內(nèi)膜癌風(fēng)險(xiǎn)患者，例如高血壓或糖尿病患者，或肥胖高體重指數(shù)(>30)患者，或有用雌激素替代治療歷史患者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)(參見不良反應(yīng))。 既往有血栓性疾病歷史的患者一般不接受枸櫞酸托瑞米芬治療(詳見不良反應(yīng))。 對(duì)非代償性心功能不全及嚴(yán)重心絞痛患者要密切觀察。 骨轉(zhuǎn)移患者在治療剛開始時(shí)可能出現(xiàn)高鈣血癥，故對(duì)這類患者要觀密監(jiān)測(cè)。 尚無(wú)系統(tǒng)性數(shù)據(jù)用于不穩(wěn)定的糖尿病、嚴(yán)重功能狀況改變或心衰竭患者。 對(duì)駕駛及操作機(jī)械者能力的影響：無(wú)影響。 運(yùn)動(dòng)員慎用。 托瑞米芬已被證明在一些患者呈劑量相關(guān)的方式延長(zhǎng)心電圖QTc間期。 以下信息關(guān)于QT間期延長(zhǎng)尤其重要（詳見禁忌）。進(jìn)行了一項(xiàng)在250位男性的5組（安慰劑、莫西沙星400mg、托瑞米芬20mg、托瑞米芬80mg、托瑞米芬300mg）平行隨機(jī)雙盲臨床試驗(yàn)?zāi)康臑樵u(píng)估托瑞米芬對(duì)QTc間期的影響。試驗(yàn)結(jié)果顯示托瑞米芬80mg平均延長(zhǎng)21-26ms。這結(jié)果強(qiáng)烈提示一重要的劑量相關(guān)作用，女性往往比男性有更長(zhǎng)基線QTc間期，可能對(duì)延長(zhǎng)QTc間期藥物比男性更敏感。年老患者也可能對(duì)藥物相關(guān)的QT間期作用更易受影響。托瑞米芬要謹(jǐn)慎用于患有持續(xù)不斷的心律失常者，例如急性心肌缺血或QT間期延長(zhǎng)者（特別是老年患者）由于可能增加心律失常（包括TdP）甚至心臟驟停的風(fēng)險(xiǎn)（詳見禁忌）。在托瑞米芬治療過(guò)程中，如果出現(xiàn)心律失常的癥狀或體征，停藥復(fù)查心電圖，如果QTc間期大于500ms，不應(yīng)該用托瑞米芬。 法樂(lè)通藥片每片含30mg乳糖，患有罕見的遺傳性半乳糖不能耐受癥者、拉普乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收不良者，不應(yīng)服用本品。

托瑞米芬與以下延長(zhǎng)QTc間期藥物同時(shí)使用時(shí)，不能排除延長(zhǎng)QTc間期加性效應(yīng)。這可能增加心室心律失常的風(fēng)險(xiǎn)（包括扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速TdP），所以托瑞米芬禁止和以下藥物同時(shí)使用： - IA類抗心律失常藥（例如奎尼丁、氯化奎尼丁、達(dá)舒平） - Ⅲ類抗心律失常藥（例如胺碘酮、甲磺胺心定、多菲萊德、伊布利特） - 神經(jīng)松弛劑（例如酚噻嗪系） - 某些抗菌素（莫西沙星、紅霉素Ⅳ，尤其是抗瘧藥泛曲林） - 某些抗組胺藥（特非那定、阿司咪唑、咪唑拉汀） - 其他（西沙比利等） 減少腎排泄鈣的藥物例如噻嗪類利尿劑可增加高鈣血癥。 酶誘導(dǎo)劑例如苯妥英鈉、苯巴比妥和卡馬西平可加速托瑞米芬的排泄，使穩(wěn)態(tài)血清濃度下降。出現(xiàn)這種情況時(shí)可能要將每日劑量加倍。 已明確抗雌激素藥物與法華令類抗凝血藥物有協(xié)同作用引起出血時(shí)間嚴(yán)重增長(zhǎng)。所以應(yīng)避免與此類藥物同時(shí)服用。 理論上托瑞米芬的主要代謝途徑為CYP3A酶系統(tǒng)，對(duì)該酶系統(tǒng)有抑制作用的藥物例如酮康唑及類似的抗真菌藥，紅霉素和三乙酰夾竹桃霉素均可抑制托瑞米芬的代謝。故與此類藥物同時(shí)應(yīng)用要小心考慮。

室溫（15-25℃）保存。

注冊(cè)證號(hào)H20130705

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