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亞葉酸鈣片的主要成分為亞葉酸鈣,為微黃色或淡黃色片。那么本品有什么藥代動力學?

亞葉酸鈣片

亞葉酸鈣片 生產廠家:江蘇恒瑞醫藥股份有限公司 功能主治:1.主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。2.用于預防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。3.由葉酸缺乏所引起的巨幼細胞性貧血。4.與氟尿嘧啶聯合應用時,用于治療晚期結腸癌、直腸癌。 用法用量:1.作為甲氨蝶呤的“解救”療法,一般采用的劑量為5-15mg(1/3~1片),口服每6-8小時一次,連續2日。根據血藥濃度測定結果控制甲氨蝶呤血藥濃度在5×10-8mol/L以下。2.作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒,每日口服劑量5-15mg(1/3~1片),視中毒情況而定。3.用于巨幼細胞貧血,每日口服15mg(1片)。4.與氟尿嘧啶合用時,口服20-30mg/m2體表面積,在氟尿嘧啶用藥半小時后口服。
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藥代動力學:本品口服后易于吸收,1.72±0.8小時后,血清還原葉酸達峰值,藥物作用持續3-6小時;經肝和腸粘膜作用后本品代謝為5-甲基四氫葉酸,口服后代謝較肌注快而充分,80-90%經腎排出,5-8%隨糞便排泄。

藥理毒理:本品為四氫葉酸的甲酰衍生物。主要用于高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨蝶呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結合,阻斷二氫葉酸轉變為四氫葉酸,從而抑制DNA的合成。

本品進入人體內后,通過四氫葉酸還原酶轉變為四氫葉酸,能有效地對抗甲氨蝶呤引起的毒性反應。本品可限制甲氨蝶呤對正常細胞的損害程度,逆轉甲氨蝶呤對骨髓和胃腸粘膜反應,但對已存在的甲氨蝶呤神經毒性則無明顯作用。

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