單硝酸異山梨酯通常在服藥后30分鐘至1小時內開始起效，具體見效時間因個體差異和病情嚴重程度有所不同。
單硝酸異山梨酯屬于硝酸酯類藥物，通過擴張外周血管減輕心臟負荷。口服后經胃腸道吸收，血藥濃度在30-60分鐘達到峰值。心絞痛患者多在服藥后1小時內感受到胸痛緩解，慢性心力衰竭患者可能需要持續用藥數日才能觀察到癥狀改善。藥物半衰期約5小時，緩釋制劑作用時間可達8-12小時。
患者年齡、肝功能狀態及合并用藥會影響藥物代謝速度。同時服用磷酸二酯酶抑制劑可能增強降壓效應，合用降壓藥需警惕體位性低血壓。胃腸蠕動異常者吸收可能延遲。該藥存在耐受性現象，長期使用需采用偏心給藥法維持療效。
用藥期間需定期監測血壓和心率，避免突然停藥誘發反跳性心絞痛。日常應保持適度有氧運動，控制鈉鹽攝入，戒煙限酒。出現持續性頭痛或視力模糊需及時就醫調整方案。合并青光眼或肥厚型心肌病患者禁用該藥物。
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