塞來昔布膠囊用于緩解成人類風濕關節炎的癥狀和體征。主要成份為塞來昔布。化學名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,塞來昔布膠囊的致畸作用是怎樣呢?
塞來昔布膠囊是具有獨特作用機制的新一代化合物,即特異性抑制環氧化酶-2。炎癥刺激可誘導環氧化酶-2(COX-2)生成,因而導致炎性前列腺素類物質的合成和聚積,尤其是前列腺素E2,可引起炎癥、水腫和疼痛。而塞來昔布可通過抑制環氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質的產生,達到抗炎、鎮痛及退熱作用。
塞來昔布膠囊的不良反應:在對照臨床試驗中報告的不良反應按發生率分類為:1%,但等于或少于安慰劑組:中樞神經系統:頭痛。胃腸道:便秘、惡心。其他:關節痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙癢。
塞來昔布膠囊的致畸作用:妊娠期分級C級。在口服劑量150mg/kg/day時(按AUC0-24計,暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的2倍相當),可觀察到胚胎異常的發生率增加,如:肋骨融合,胸骨節融合和胸骨節畸形。在兩項關于大鼠的研究中,其中一項研究發現在口服劑量30mg/kg/天時(按AUC0-24計,暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當),有劑量依賴的膈疝發生的增加。沒有妊娠婦女應用本品的研究。只有當考慮潛在的益處大于對胎兒的危害時才可考慮在妊娠期使用本品。