布林佐胺滴眼液
布林佐胺滴眼液(派立明)屬于處方藥，由s.a.ALCON-COUVREURn.v.研制并生產，其對于適用于下列情況降低升高的眼壓:高眼壓癥開角型青光眼可以作為對β阻滯劑無效，或者有使用禁忌證的患者單獨的治療藥物，或者作為β阻滯劑的協同治療藥物。有良好的效果。那么派立明(布林佐胺滴眼液)的藥代動力學是怎么樣的?
派立明(布林佐胺滴眼液)的藥代動力學:布林佐胺局部滴用后被吸收進全身循環。由于它與碳酸酐酶2型同工酶的高度親和力，因此布林佐胺廣泛分布于紅細胞中，在全血具有較長的半衰期(平均接近24周)。在人類，其代謝產物N-脫乙基-布林佐胺與碳酸酐酶結合并聚集在紅細胞中。在有布林佐胺有情況下，其代謝產物主要與碳酸酐酶1型同工酶結合。布林佐胺及N-脫乙基-布林佐胺在血漿中的濃度很低，通常低于可檢測的濃度下限(小于7.5ng/ml)。與血漿蛋白結合率不高，約60%。布林佐胺主要通過腎臟排泄(約60%)。約20%的藥物成為尿液中的代謝產物。布林佐胺和N-脫乙基-布林佐胺是尿液中的主要成分，同時還有微量的N-脫甲氧乙基和O-脫甲基代謝產物。
在一個口服藥物的藥代動力學研究中，健康志愿者口服1毫克布林佐胺膠囊，每天2次，持續32周后，測量了紅細胞碳酸酐酶活性來評價全身碳酸酐酶抑制的程度。布林佐胺對紅細胞碳酸酐酶2型同工酶活性的抑制在四周后達到飽和(紅細胞內濃度大約是20uM)。N-脫乙基-布林佐胺在紅細胞的聚集在20-28周內達到穩定狀態，藥物濃度達到6-30uM。穩定狀態下對紅細胞碳酸酐酶的抑制率是70-75%。
在中度腎功能不全的研究對象(肌酐清除率為30-60ml/min)中口服布林佐胺1mg，每天2次，持續長達54周。布林佐胺治療4周后紅細胞濃度為20-40uM。在穩定狀態下，布林佐胺及其代謝產物在紅細胞的濃度分別是22.0-45.1和17.1-88.6uM。隨肌酐清除率的下降，N-脫乙基-布林佐胺紅細胞碳酸酐酶濃度增加而總的紅細胞碳酸酐酶活性下降，但是布林佐胺紅細胞濃度和碳酸酐酶2型同工酶的活性不變。在最嚴重的腎功能不全的患者中，總碳酸酐酶活性的抑制率增加，但其穩定狀態仍然低于90%。在眼部滴用布林佐胺的研究中發現其穩定狀態的紅細胞濃度與口服的類似，但N-脫乙基-布林佐胺濃度較低。碳酸酐酶活性是用藥前的40-70%。
