克拉霉素片(克拉仙)的主要成分為克拉霉素。本品為白色或類白色片,或包衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,克拉霉素片(克拉仙)的藥代動力學是什么呢?
【藥代動力學】
口服后經胃腸道迅速吸收,生物利用度(f)為55%。食物可稍延緩吸收,但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達血藥峰濃度(cmax)2.2mg/l;每12小時口服250mg,在2~3天內達到穩態血濃度約為1mg/l,其代謝物(14—羥基克拉霉素)為0.6mg/l,每12小時口服500mg,藥物在穩定峰值狀態的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/l,其代謝物為0.83~0.88mg/l。體內分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結合率為65%~75%。其主要代謝物是具有大環內酯類活性作用的14—羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期為4.4小時;每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期為3~4小時,其代謝物為5~6小時;每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期為4.5~4.8小時,其代謝物為6.9~8.7小時。經口服或靜脈注入14c標記的克拉霉素,5日內自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。低劑量給藥經糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時尿中排出量較多。