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他卡西醇軟膏(萌爾夫),每1g中含他卡西醇2微克。為白色或微黃色軟膏。那么,他卡西醇軟膏(萌爾夫)的藥物相互作用和藥理毒理是什么呢?

他卡西醇軟膏

他卡西醇軟膏 生產(chǎn)廠家:TEIJIN PHARMA LIMITED IWAKUNI PHARMACEUTICAL FACTORY 功能主治:用于尋常性銀屑病(俗稱牛皮癬)。 用法用量:通常每日2次,適量涂抹在患部。
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他卡西醇軟膏用于尋常性銀屑病(俗稱牛皮癬)。用法用量為通常每日2次,適量涂抹在患部。

藥物相互作用為:

對表皮培養(yǎng)細(xì)胞及正常人或銀屑病人患部而取材的人表皮培養(yǎng)細(xì)胞的作用他卡西醇有DNA合成及抑制細(xì)胞增殖作用對TPA涂抹而引起細(xì)胞增殖的無我白鼠的表皮的作用細(xì)胞增殖指標(biāo)ODC(鳥氨酸脫羧酶)的活性被抑制給銀悄病涂抹軟膏4周發(fā)現(xiàn)對DNA合成及細(xì)胞分裂有抑制作用對S期細(xì)胞作用減少對表皮細(xì)胞增殖有抑制作用對表皮細(xì)胞的分化誘導(dǎo)作用:對白鼠表皮培養(yǎng)細(xì)胞發(fā)現(xiàn)他卡西醇可以促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)不溶生膜的形成及增加轉(zhuǎn)谷氨酰胺酶的活性對無毛白鼠的表皮使Tgase活性上升作用對正常人表皮培養(yǎng)細(xì)胞他卡西醇對細(xì)胞內(nèi)不溶性膜的前驅(qū)蛋白質(zhì)合成有促進(jìn)作用另外對銀屑病患者涂抹后的病灶部位的皮膚進(jìn)行電子顯微鏡觀察發(fā)現(xiàn)角質(zhì)層蛋白模型的形成及表皮透明角質(zhì)蛋白顆粒層的形成等傾向于正常角化對表皮細(xì)胞的1α25(OH)2D3特異蛋白受體的親和性:對白鼠及常人表皮細(xì)胞中的受體他卡西醇有很強(qiáng)的親和性。

藥理毒理為:

對表皮細(xì)胞的增殖抑制作用對白鼠表皮培養(yǎng)細(xì)胞及正常或銀屑病灶由來的人表皮培養(yǎng)細(xì)胞,他卡西醇抑制DNA合成抑制細(xì)胞增殖作用。TPA(12-O-季葵酰基磷脂)涂抹而引起刺激細(xì)胞增殖的無毛白鼠的表皮上,他卡西醇抑制細(xì)胞增殖指標(biāo)DOC(烏氨酸脫羧醇)的活性。且通過給銀屑病患者4周涂抹軟膏可產(chǎn)生抑制DNA合成及抑制細(xì)胞分裂、有S期細(xì)胞減少、抑制表皮細(xì)胞增殖作用。對表皮細(xì)胞的分化誘導(dǎo)作用就白鼠表皮培養(yǎng)細(xì)胞,他卡西醇有促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)不溶性膜(cornifiedenvelope)的形成,有使轉(zhuǎn)谷氨酰胺醇(transglutaminase、Tgase)活性上升的作用。就無毛白鼠的表皮,使Tgase活性上升。就正常人培養(yǎng)表皮細(xì)胞,他卡西醇促進(jìn)細(xì)胞內(nèi)不溶性膜的前驅(qū)蛋白質(zhì)包殼(invogulin)的合成。另外,用電子顯微鏡觀察銀屑病患者涂抹后的病灶部位的皮膚,發(fā)現(xiàn)角質(zhì)層的蛋白模型(keratinpattern)的形成及具有表皮透明角質(zhì)蛋白(keratohyalin)的顆粒層的形成等正常的角化傾向。對表皮細(xì)胞的1α,25-(OH)2D3的特異蛋白受體有親和性。對白鼠及正常人表皮細(xì)胞中的受體,他卡西醇有強(qiáng)的親和性。臨床效果對日本國內(nèi)53個(gè)醫(yī)藥機(jī)構(gòu)實(shí)施的包括比較試驗(yàn)的臨床試驗(yàn)的有效性判定癥例532例中,相當(dāng)好轉(zhuǎn)以上的有效率(評價(jià)分類"治愈","顯著好轉(zhuǎn)","相當(dāng)好轉(zhuǎn)","好轉(zhuǎn)","不變","惡化"6項(xiàng),"相當(dāng)好轉(zhuǎn)"以上為有效例)表示如下:銀屑病:有效率80.0%(256/320);魚鱗癬:有效率71.4%(15/21);掌跖膿包病:有效率67.7%(21/31);掌跖角化病:有效率50.0%(6/12);毛孔性紅糠疹:有效率54.5%(6/11)。在以銀屑病為對象與安慰劑的比較實(shí)驗(yàn)證實(shí)了軟膏的有效性。

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