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來曲唑片用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經后患者。主要成份為來曲唑。化學名:1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑。那么,來曲唑片可以用于絕經前婦女嗎?

來曲唑片

來曲唑片 生產廠家:Novartis Pharma Stein AG,Switzerland 功能主治:對絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療,此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。 對已經接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療,此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。 治療絕經后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態不明的晚期乳腺癌患者,這些患者應為自然絕經或人工誘導絕經。 用法用量:以本品輔助治療應服用5年或直到病情復發。   對于已經接受他莫昔芬輔助治療5年的...
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來曲唑片主要的消除途徑為轉變為無藥理活性的甲醇代謝物(清除率=2.1L/h),接近95%的總血漿清除率,來曲唑片與肝臟血流(約為90L/h)相比這個速度相對較慢。來曲唑片的細胞色素P450同功酶3A4和2A6可將來曲唑轉化為這種代謝產物。來曲唑片少量未檢測出的代謝物的生成,以及直接經腎臟和糞便排出的藥物在來曲唑的總清除中只占很小的一部分。

來曲唑片的健康絕經后志愿者接受2周[sup]14[/sup]C標記的來曲唑2.5mg后,來曲唑片從尿液中回收的放射活性物質為應用劑量的88.2±7.6%,而糞便中的為3.8±0.9%。來曲唑片直到用藥后216小時,從尿液中收集到的放射活性物質至少有75%(84.7±7.8%)為葡萄糖醛酸化的甲醇代謝物,來曲唑片約9%為兩種未測定的代謝物,6%為原形的來曲唑。

來曲唑片的血漿的終末半衰期為75-110小時。來曲唑片每日應用來曲唑2.5mg,來曲唑片在2-6周內可達到穩態水平。來曲唑片的穩態水平的血漿濃度比單次應用來曲唑的血漿濃度高近7倍,比根據單次用藥推算出的穩態濃度高1.5-2倍,表明每日應用來曲唑2.5mg的藥代動力學存在輕度的非線性關系。來曲唑片因為治療中能長期保持穩態水平,因此推斷沒有來曲唑的持續蓄積作用。

對本品及其輔料過敏者禁用來曲唑片。絕經前婦女;嚴重肝腎功能損傷者慎用來曲唑片。

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