氫溴酸右美沙芬片每片含氫溴酸右美沙芬15毫克。化學(xué)名:3-甲氧基-17-甲基-(92,132,142)嗎啡喃氫溴酸。那么,氫溴酸右美沙芬片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣呢?
氫溴酸右美沙芬片的動(dòng)物及人體實(shí)驗(yàn)表明,本品從腸胃道吸收完全,人口服60mg,24小時(shí)內(nèi)原型及代謝產(chǎn)物尿中排出率為40~50%,糞中排出率為0.12%,本品在進(jìn)入體循環(huán)前通過(guò)腸壁、門脈及肝(有首過(guò)效應(yīng))。血漿中原型藥物(右嗎喃)濃度很低。有3-羥-甲氧嗎啡烷、3-羥17-甲嗎啡烷、3-羥嗎啡烷三個(gè)主要代謝產(chǎn)物,并有較大的個(gè)體差異。
單劑量給藥和連續(xù)服用7天的代謝排泄基本相同。犬口服本品(20mg/kg)放射標(biāo)記測(cè)定,70%為原型藥物和三個(gè)主要代謝產(chǎn)物,血漿Cmax為2.5~5.0毫克當(dāng)量/L(以右嗎嘀計(jì))Tmax為2~4h。右嗎嘀在血漿的t1/2為2~5h,藥理作用主要體現(xiàn)在口服藥后的初期;3-氧嗎啡烷在血漿中的濃度最高t1/2為5h。是主要活性成分,作用時(shí)間可超過(guò)8小時(shí);其它兩個(gè)代謝產(chǎn)物3-羥17甲嗎啡烷和3-羥嗎啡烷t1/2為0.5~1.0h,和t1/2為4h。在血漿中的濃度很低;藥理作用較微甚至可不計(jì)。
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