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成年、斷奶或新生大鼠以及成年小鼠單次口服頭孢丙烯咀嚼片劑量達(dá)5000mg/kg未引起死亡或毒性癥狀,猴單次口服劑量達(dá)3000mg/kg引起腹瀉和味覺喪失,但未見死亡。頭孢丙烯主要經(jīng)腎臟清除,對嚴(yán)重過量,尤其是腎功能損傷患者,血液透析有助于頭孢丙烯清除。那么,頭孢丙烯咀嚼片的藥代動力學(xué)有哪些研究成果?

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已有試驗證明空腹口服該藥片劑、膠囊劑和混懸劑具生物等效。以下數(shù)據(jù)主要來自膠囊劑的研究資料。受試者空腹口服頭孢丙烯,約95%給藥量可被吸收。空腹口服頭孢丙烯250mg、500mg或1g,服藥后1.5小時內(nèi)可達(dá)血藥峰濃度,平均血藥峰濃度分別為6.1、10.5和18.3μg/ml。口服250mg、500mg和1g后最初4小時,尿中平均濃度分別為700μg/ml、1000μg/ml和2900μg/ml。尿回收率約為服藥量的60%。在健康受試者的平均血漿消除半衰期為1.3小時,穩(wěn)態(tài)分布容積約0.23L/kg。總清除率和腎清除率分別為3ml/min/kg和2.3ml/min/kg左右。

血漿蛋白結(jié)合率約為36%,當(dāng)血藥濃度在2~20μg/ml范圍內(nèi),血漿蛋白結(jié)合率與血藥濃度變化無關(guān)。片劑或混懸劑與食物同服不影響頭孢丙烯的吸收

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