富馬酸比索洛爾片

康忻 富馬酸比索洛爾片

本品主要成分為富馬酸比索洛爾?；瘜W(xué)名稱：1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇，(E)-2-丁烯二酸鹽(2：1)分子式：C28H31NO4·1/2C4H4O4分子量：766.97

高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分?jǐn)?shù)≤35%，根據(jù)超聲心動圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強(qiáng)心甙類藥物治療。

對于所有適應(yīng)癥： 應(yīng)在造成并可以在進(jìn)餐時服用本品。用水送服，不應(yīng)咀嚼。 本品需按照醫(yī)生處方使用。 高血壓和心絞痛的治療： 通常每日一次，每次5mg富馬酸比索洛爾。輕度高血壓患者可以從2.5mg富馬酸比索洛爾開始治療．如果效果均不明顯，劑量可增至每日一次，每次10mg寓馬酸比索洛爾。本品劑量應(yīng)根據(jù)個人情況進(jìn)行調(diào)整，應(yīng)特別注意脈搏和治療效果。 本品宜長期用藥。無醫(yī)囑不可改變本藥的劑垃，也不宜終止服藥。如需停藥時，應(yīng)逐漸停用，不可突然中斷。缺血性心臟病患者尤需特別注意。 慢性穩(wěn)定性心力衰竭的治療： 慢性穩(wěn)定性心力衰竭患者，6周內(nèi)無急性心力衰竭發(fā)作且近2周內(nèi)基礎(chǔ)治療沒有改變。在接受比索洛爾治療前首先接受合適劑量的ACEI（或若ACEI不耐受可按受其它血管擴(kuò)張藥物治療）、利尿劑及選擇性使用強(qiáng)心甙類藥物的治療。 建議在有治療慢性心力衰竭經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。 使用比索洛爾治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭應(yīng)從低劑量開始，按以下方案逐漸增加劑量： *1.25mg，每日一次．用藥l周，如果耐受性良好，則增加至 *2.5mg，每日一次，繼續(xù)用藥l周，如果耐受性良好，則增加至 *3.75mg，每日-次，繼續(xù)用藥l周，如果耐受性良好，則增加至 *5mg，每日一次，繼續(xù)用藥4周，如果耐受性良好．則增加至 *7.5mg，每日一次，繼續(xù)用藥4周，如糶耐受性良好，則增加至 *10mg，每日一次，作為維持治療。 在首次服用1.25mg治療后，患者應(yīng)接受大約4小時的觀察（特別是血壓．心串，傳導(dǎo)障礙，心力衰竭惡化跡象）。 最大推薦劑量為10mg，每日1次。 如發(fā)生不良反應(yīng)，應(yīng)避免使用最大荊盛治療。必要時應(yīng)在現(xiàn)用劑量的基礎(chǔ)上逐漸減量。如有必要可中斷治療，在適當(dāng)時重新使用本品進(jìn)行治療。在劑量遞增期問，一旦出現(xiàn)心力衰竭惡化或不耐受現(xiàn)織，迎議首先減少比索洛爾劑量，或必要時立即停藥（如果出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓、心力農(nóng)竭惡化伴有急性肺水腫、心源性休克、癥狀性心動過緩或房室傳導(dǎo)阻滯）。 使用本品治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭應(yīng)長期用藥。 接受比索洛爾治療不建議突然停藥，以免引起暫時性的心力衰竭惡化。如需停藥，應(yīng)每周逐漸將劑量減半。 肝腎功能不全者： 輕中度肝、腎功能不全的患者通常不需要調(diào)整劑量。晚期腎功能衰竭(肌酐清除率[ 20ml/min)和嚴(yán)重肝功能異常的患者，每日劑量不得超過10mg。 腎透析患者使用比索洛爾的經(jīng)驗較少．但也沒有證據(jù)表明該類患者的劑量應(yīng)該調(diào)整。 尚無比索洛爾治療慢性心力衰竭并伴有肝腎功能不全患者的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)，此類患者的劑量遞增應(yīng)特別謹(jǐn)慎。

將不良反應(yīng)按照系統(tǒng)器官分類并分級。以不良反應(yīng)發(fā)生宰分級的定義如下： 很常見（發(fā)生率高于1/10） 常見（發(fā)生串低于1/1O） 不常見（發(fā)生率低于1/100） 罕見（發(fā)生率低于1/1OOO） 非常罕見（發(fā)生率低于1/10,000）。 神經(jīng)系統(tǒng) 特別是在服藥初期，有可能出現(xiàn)中樞神經(jīng)紊亂及精神紊亂癥狀，這些癥狀通常很輕，一般在開始服藥后1-2周自然消退。 常見：眩暈、頭痛。 不常見：抑郁、失眠。 罕見：多夢、幻覺。 眼部　　 罕見：視覺障礙、淚液分泌減少（使用隱形眼鏡的患者應(yīng)注意）。 很罕見：結(jié)膜炎 耳和迷路系統(tǒng) 罕見：聽覺損害。 心臟 很常見：心動過緩（在慢性心力衰竭患者中）。 常見：心力衰竭加位（在慢性心力衰竭患者中）。 不常見：房室傳導(dǎo)阻滯、心動過緩（在高血壓或心絞痛患者中）、心力衰竭加重（在高血壓或心絞痛患者中）。 血管 常見：肢端冷堪或麻木、在心力衰竭患者中可引起低血壓。 不常見：直立型低血壓。 呼吸道 不常見：有支氣管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支氣管痙攣。 罕見：過敏性鼻炎。 胃腸道 常見：惡心、嘔吐、腹痛．腹瀉、便秘等胃腸道癥狀. 肌肉骨骼和結(jié)締組織 不常見：肌肉無力、肌肉痙攣。 皮膚和皮下組織 罕見：瘙癢、紅斑，皮疹等皮膚過敏反應(yīng)。 非常罕見：脫發(fā)、與D受體阻滯劑聯(lián)用可能引起或加重皮癬、或?qū)е缕ぐ_樣皮疹。 泌尿生殖系統(tǒng) 非常罕見：功能障礙。 肝臟 罕見：肝酶( ALAT,ASAT)升高、肝炎。 代謝系統(tǒng) 罕見：可能導(dǎo)致糖尿病患者的鳙耐量降低，掩蓋低血糖的表現(xiàn)（如心跳加快）、甘油三酯水平升高。

1.不推薦的合并用藥：用于慢性穩(wěn)定性心力衰竭的治療；鈣拮抗劑：對收縮力、房室傳導(dǎo)和血壓有負(fù)面影響。用于高血壓和心絞痛的治療：鈣拮抗劑如維拉帕米和地爾硫卓：對收縮力和房室傳導(dǎo)產(chǎn)生負(fù)面影響。靜脈給藥的患者使用β一受體阻滯劑治療可導(dǎo)致顯著的低血壓和房室傳導(dǎo)阻滯。 用于所有適應(yīng)癥的治療：可樂定：可增加“反跳性高血壓”的風(fēng)險，還可顯著降低心率和心臟傳導(dǎo)。單胺氧化酶抑制劑(MAO—B抑制劑除外)：可以增加β一受體阻滯劑的降血壓效應(yīng)，同時也增加高血壓危險的可能。2.合并用藥時應(yīng)特別注意以下情況：用于高血壓和心絞痛的治療：鈣拮抗劑如二氫吡啶類衍生物(如硝苯地平)：增大低血壓的風(fēng)險。有潛在心功能不全的患者，合并使用β一受體阻滯劑可能會導(dǎo)致心力衰竭。用于所有適應(yīng)癥的治療：一類抗心律失常藥物(如丙吡胺、奎尼丁)：可能延長心房傳導(dǎo)時間，增強(qiáng)負(fù)性肌力效應(yīng)。三類抗心律失常藥物(如胺碘酮)：可能延長心房傳導(dǎo)時間。擬副交感神經(jīng)藥物(包括四氫氨基吖啶)：可能延長房室傳導(dǎo)時間。 其它β一受體阻滯劑，包括滴眼劑，可以增強(qiáng)其作用。 與氯壓定聯(lián)用時，需在本品停用幾天之后才能停用氯壓定，否則可能會引起血壓急劇升高。 本品與麥角胺類衍生物(如含有麥角胺的抗偏頭痛藥物)合用時可能會增加外周循環(huán)的阻力。 胰島素和口服抗糖尿病藥物：增加降血糖效果。阻斷β一腎上腺素受體可能掩蓋低血糖癥狀。宜定期監(jiān)測血糖水平。麻醉劑：減弱反射性心動過速，增加低血壓的風(fēng)險。在誘導(dǎo)和插管期間繼續(xù)使用β一受體阻滯劑可以降低發(fā)生心律失常的危險性。患者在接受比索洛爾治療時，應(yīng)該告知麻醉師。洋地黃毒甙：減慢心率，延長房室傳導(dǎo)時間。 前列腺素合成酶抑制劑：減弱降血壓作用。 麥角胺衍生物：加劇外周循環(huán)紊亂。擬交感神經(jīng)藥物：與比索洛爾合并用藥時可以降低二者的作用。治療過敏反應(yīng)時需要增加腎上腺素的劑量。三環(huán)類抗抑郁藥，巴比妥類，吩噻嗪和其它抗高血壓藥物：降血壓作用增強(qiáng)。利福平：可能由于誘導(dǎo)肝藥酶而輕度降低比索洛爾的半衰期，通常不需要調(diào)整劑量。甲氟喹：增大心動過緩的危險性。

注冊證號H20100677

Merck KGaA